Page 5 - 友和_胜肽合成專刊_BR11407001
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⛤ 樹脂 Resin


           Q : 我應該選用哪種樹酯來進行固相胜肽合成 (SPPS) 呢?
           A:一般胜肽合成會由N端來延伸胜肽鏈,若想得到末端 (C 端) 為羧酸 (-COOH)的胜肽,
                                                                                                      樹
           可選用最常用的 Wang resin,若末端為醯胺 (Amide) 的胜肽,則可以選擇 Rink Amide                                     脂
           AM Resin 或 Rink Amide MBHA Resin,2-Cl Trt Resin也很常被用來合成胜肽片段。                                Resin


           SPPS 胜肽合成示意圖



                              Starting materials
                                                                         Target Peptide

                                           O                          O    H   R 2  O
                            NH 2    +  OH       NH-PG             H N      N      N     NH 2
                                                                   2
                                             R                          R      O  H   R 3
                         樹酯                胺基酸                         H N-Ala-Gly-Leu-NH 2
                                                                        2
                                                                        切掉樹酯及保護基
                                                            6. 去保護
                           O                                           O   H    R 2  O
                               NH-PG                                       N             NH-PG
                         N                                          N             N
                         H   R   胺基酸 Ala                            H    R     O  H   R 3
                                                Peptide                              O

                                               synthesis                        +        NH-PG
                           2. 去保護                                               OH
                                                  cycle                                R 3
                                                                                     胺基酸 Leu
                           O                                               O       R
                                NH                                             H     2
                         N        2                                     N      N      NH
                         H   R                                                           2
                                                                        H   R      O
                                                            4. 去保護
                      + O                        O    H   R 2
                              NH-PG                  N
                      OH                       N            NH-PG
                            R                  H   R
                  胺基酸 Gly    2                            O
                                                                        PG = Protecting group


                  特性               Wang Resin         Rink Amide Resin      2-Chlorotrityl Resin

             適用胜肽末端類型             羧酸 (-COOH)            醯胺 (-CONH₂)            羧酸 (-COOH)

               切割樹酯條件               強酸 (TFA)             強酸 (TFA)        可使用較溫和酸(DCM/TFA)

                 穩定性               穩定、常見            穩定、適合胺基化胜肽                酯鍵較易脫落


                  應用          最常見,標準SPPS樹脂             合成醯胺化胜肽           適合敏感胜肽或不完全合成




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